Мелдоний: ефект върху човешкото тяло, инструкции за употреба

Мелдоний е лекарство, което регулира метаболитните процеси на нивото на енергийните функции на клетките. Ключовият ефект на мелдония върху организма е да повиши оцеляването на тъканните клетки при много нарушения на сърцето и мозъка на фона на исхемия (нарушения на кръвообращението) и хипоксия (кислороден глад).

Веществото е разработено през 1975 г. от съветския професор Ивар Калвинш (понастоящем ръководител на катедрата по медицинска химия в Рижския институт на Латвия). От 2012 г. в Русия фармакологичен продукт е включен в списъка с жизненоважни лекарства.

Какъв ефект оказва мелдоний върху тялото?

В процеса на терапия лекарствено вещество:

• подпомага клетките на сърцето и мозъка с лошо кръвоснабдяване и недостиг на постъпващ кислород, предотвратявайки тяхната смърт;
• предотвратява развитието на исхемия (намалено кръвоснабдяване) на сърдечния мускул и мозъка,
• в случай на съществуващо нарушение на кръвоснабдяването, той активира кръвообращението в областта със засегнатите клетки;
• намалява честотата на пристъпите при пациенти с ангина пекторис;
• увеличава податливостта към интензивна физическа и интелектуална активност по време на спортни натоварвания, подготовка за изпити;
• предотвратява изтощаването на нервната система;
• повишава имунната резистентност;
• активира кръвообращението в съдовете на ретината на зрителните органи.

Спортно приложение

Мелдониумът в никакъв случай не е наркотик и в спортните занимания се използва само като средство за защита на миокардните клетки на фона на високоинтензивна работа. При ускорен пулс по време на спортни натоварвания се развива кислороден глад, което може да доведе до исхемия на сърдечния мускул. А фармацевтичният продукт действа профилактично, като помага да се възстанови силата между тренировките, да се увеличи устойчивостта на организма към претоварвания.

При състезания този фармакологичен агент няма да увеличи скоростта, мускулната сила и издръжливостта на самия спортист, а само ще намали риска от инфаркт и инсулт. Тоест, терапевтичният ефект на медикамента ще се прояви в по-добра поносимост на тренировките и по-спокойна реакция на сърцето и мозъка към интензивен ритъм на дейност.

С диабет

Днес активно се изучава влиянието на мелдония върху процесите, протичащи в организма с диабет. Медицинските тестове показаха, че веществото инхибира растежа на нивата на глюкоза, без да повишава нивото на инсулин в кръвта, нивото на млечна киселина, предотвратява загубата на чувствителност.

Комбинацията от мелдоний и метформин, първо, засилва терапевтичния ефект на двете лекарства, второ, премахва страничния ефект на ацидоза (повишена киселинност в организма), който се проявява при продължителна употреба на метформин, и трето, допринася за по-изразен ефект на загуба на тегло при пациенти предразположени към наддаване на тегло

Показания за употреба

В условия на физически и емоционален стрес по време на сърдечно-съдови и церебрални патологии, интензивно физическо натоварване сред спортистите, Мелдоний е в състояние да преразпредели притока на кръв към области, които изпитват най-голям кислороден дефицит, да намали концентрацията на токсини по време на метаболитните процеси, предпазвайки клетъчната структура от увреждане, което бързо компенсира загубите на енергия , Оценката на фармакологичната активност на лекарството показа благоприятния му ефект при лечението на сърдечна исхемия, нарушения на кръвообращението на мозъчните тъкани и техните последствия. При хора с тези патологии и миокардна недостатъчност лекарството се използва за подобряване на метаболитните и енергийните процеси в клетките на сърдечния мускул.

Благодарение на терапевтичното си свойство, Мелдоний се използва широко заедно с други медикаменти при лечението на много патологични състояния:

1. Стенокардия, сърдечен удар, инфаркт и постинфарктно състояние, дисхормонална кардиомиопатия (дисфункция на сърдечния мускул поради хормонален дефицит), хронична миокардна исхемия, застойна сърдечна недостатъчност.

Ефектът на фармацевтичния продукт е следният ефект:

• сърдечният мускул понася натоварванията по-лесно поради увеличаване на силата на контракциите на миокарда и обема на сърдечния дебит;
• повишава устойчивостта на организма към агресивни външни фактори;
• при остър инфаркт лекарството инхибира смъртта на клетките, намалявайки огнищата на некроза (некроза на тъканите) поради повишено кръвообращение в засегнатата област;
• честотата на ангина атаки намалява;
• разпространението на патологичните процеси в тъканите на сърцето се забавя, преходът на заболяването към тежка форма се забавя;
• Периодът на възстановяване след остри състояния се намалява.

2. Цереброваскуларна (мозъчносъдова) недостатъчност, исхемичен инсулт.

Лекарството намалява тежестта на такива съдови синдроми като:

• слабост, повишена умора;
• пристъпи на главоболие, припадък;
• намалена умствена ефективност;
• неврологични и емоционални разстройства, включително панически атаки, депресивни състояния;
• двигателни разстройства (треперене на походката) и епилептични припадъци;
• нарушение на паметта, замаяност (често с гадене);
• загуба на слуха, шум в ушите;
• „Замъгляване“ на зрението, поява на петна, конци и „мухи“ пред очите;
• съдова деменция (интелектуални нарушения) на фона на съдова исхемия.

3.Дисциркулаторна енцефалопатия - увреждане на мозъчната тъкан в резултат на бавно нарастващи нарушения на кръвообращението.

4. Миокардна дистрофия (миокардна дисфункция, не свързана с възпалителни и дегенеративни процеси), включително тийнейджърската форма.

5. Болести на периферните съдове, тромбофлебит, тромбоза.

6. Бронхиална астма.

7. Висока умора, физически, нервен и психически стрес.

8. Неврологични нарушения на фона на изчерпване на нервната система.

9. Намалена производителност, общо изтощение на организма.

10. Периодът след сериозно заболяване и операция за ускоряване на възстановяването.

11. Абстинентен синдром („синдром на отнемане“) при алкохолизъм и „счупване“ на наркотици. Мелдониумът помага за облекчаване на остри неврологични нарушения, подобрява вътреклетъчния метаболизъм, повишава общия тонус и намалява рисковете от патологични събития като инфаркт и инсулт.

12. Съдови нарушения в ретината на окото, включително увреждане на диабет, хипертония, дистрофични патологии, хемофталмус (кръв, постъпваща в стъкловидното тяло по време на разкъсване на кръвоносните съдове), венозна тромбоза, кръвоизлив в стъкловидното тяло, ретина.

Трябва ясно да се разбере, че медикаментът е най-ефективен за предотвратяване на обостряне на горните състояния, а при лечението на заболявания в остър стадий се използва само като помощно средство.

Форми за освобождаване

Съществуват две терапевтични форми на мелдоний - капсули и инжекционен разтвор за инжектиране в мускул, вена или пара - ретробулбар (във влакната около окото).

В 1 ml от разтвора е 100 mg мелдоний, така че в ампула от 5 ml се съдържа 500 mg от терапевтичното вещество. В една опаковка се поставят 5 или 10 ампули.

Една капсула може да съдържа 250 или 500 mg от активната съставка. Всеки блистер съдържа 10 капсули. В една опаковка обикновено има блистери с общ брой капсули от 30 или 60 броя.

Фармакологично действие

Мелдоний е структурен аналог на ензима гама-бутиробетаин, който присъства в клетките.

Благодарение на този ензим концентрацията на карнитин в организма намалява и процесът на транспортиране на мастни киселини до клетките на миокарда се забавя.

Това забавяне е особено важно при недостиг на кислород. При обичайния прием на мазнини в сърдечната тъкан и липсата на кислород мастните киселини не се окисляват напълно. В същото време токсичните странични продукти на метаболизма се натрупват, отравят сърдечната тъкан и блокират доставката на молекули от АТФ киселина до клетките, основен доставчик на енергия за всички важни процеси.

Блокирайки метаболизма на мазнините, мелдонийът активира метаболизма на въглехидратите, при който има по-интензивно образуване на молекули на АТФ и има по-малко търсене на кислород, което позволява на клетките да оцелеят по време на кислородно гладуване. В същото време гама-бутиробетаинът има релаксиращ и разширяващ се ефект върху съдовете на сърцето, мозъка и периферните вени и артерии.

Мелдоний: инструкции за употреба

Характеристики на приложението:

1. Лекарството има тонизиращ ефект върху нервната система, така че поради малкия стимулиращ ефект е най-добре да използвате лекарството до 15 часа. При назначаване на трикратен прием е оптимално да приемате последната доза, по възможност до 17 часа, за да не нарушите съня през нощта.
2. Капсулите се поглъщат цели преди или след хранене, отмиват се със среден обем вода.
3. Дозите, кратността и продължителността на употреба се определя само от лекаря, като се вземе предвид специфичното заболяване и в съответствие с инструкциите за употреба на лекарството.
4. Средната доза най-често се предписва при хронични процеси: Мелдоний в таблетки се приема в 2 капсули по 250 mg 2 до 4 пъти на ден, 500 mg 1 до 2 пъти. С инжектирането на разтвор - 1 - 2 ампули веднъж (0,5 - 1 грам) или 1 ампула - два пъти на ден
5. Стандартната продължителност на терапията е до 14 - 20 дни с възможност за втори курс в подобен интервал.

Стандартни дози за определени видове патологии

Ангина пекторис в стабилна форма, хронична миокардна дисфункция: в капсули - 250 mg три пъти на ден (първите 4 дни), след това пият лекарството в същата доза в продължение на 30-60 дни, но само два пъти седмично.

В случай на сърдечен удар, нестабилна стенокардия, режимът е различен, тъй като през първите 3–4 дни се инжектират 1–2 ампули веднъж дневно (мускулно или венозно).

Остър мозъчносъдов инцидент: в продължение на 10 дни се прилага 1 венозна инжекция (1 ампула) веднъж дневно, след това се приемат капсули за 20-30 дни (500-1000 mg на ден).

При хроничен процес се прилага интрамускулна инжекция (500 mg) веднъж дневно или се приемат 250 mg таблетки три пъти на ден (3-4 седмици).

Синдром на отнемане: в капсули - 4 пъти по 500 mg, в тежки случаи се налага интравенозно инжектиране от 500 mg два пъти дневно (до 10 дни). Особено внимание изисква състоянието на бъбреците и черния дроб.

Съдови и дистрофични патологии на окото: изключително в инжекции от 0,5 ml разтвор за 10 дни.

Странични ефекти и противопоказания

Лечението е забранено:

• ако възрастта на пациентката не е достигнала 16 години, ако жената кърми бебе или очаква бебе (поради липса на изследвания);
• с повишено вътречерепно налягане;
• с нарушение на изтичането на кръв през вените;
• при диагностициране на вътречерепни новообразувания;
• ако пациентът има повишена непоносимост към мелдоний.

При хронични бъбречни и чернодробни патологии лекарството се предписва с повишено внимание и с редовен мониторинг на изследванията на урината и кръвта.

Нежеланите реакции при спазване на дозите не се появяват често, сред основните:

• превъзбуждане, спад или повишаване на кръвното налягане,
• сърцебиене;
• слабост, главоболие, замаяност;
• неприятни усещания в стомаха, оригване, диария, образуване на газове.

Алергичните реакции са много редки под формата на обриви, сърбеж по кожата, бронхоспазъм или оток на Quincke. В кръвта на фона на алергия може да се открие еозинофилия - увеличение на еозинофилите.

аналози

Пълните синоними на Meldonium, тоест лекарства със същото активно вещество и същия терапевтичен ефект: Mildronate, Angiocardil, Vasomag, Idrinol, Cardionate, Midolat, Mildrocard (в Беларус), Melfor, Medatern, Mildrakor (в Украйна).

Аналози на Мелдоний са лекарства със сходен или частичен терапевтичен ефект, но с други активни компоненти: Метамакс, Рибоксин, Вазонате, Цефасел, Ангиосил, Мексико.

Защо Мелдониум е забранен - ​​допинг скандал

Мелдоний е добавен в списъка със забранен WADA клас S4 като хормон и метаболитен модулатор през януари 2016 г. Според WADA, това лекарство, подобно на инсулина, модулира метаболитните процеси и подобрява резултатите на спортистите в състезания. Затова беше забранено приемането преди състезанията и по време на тях.

Създателят на лекарството - биохимикът Ивар Калвинс и други експерти смятат, че всъщност проучванията не доказват, че мелдонийът е в състояние да увеличи силата, скоростта или издръжливостта на спортист по време на състезание. Той защитава само сърцето и мозъка на спортиста по време на претоварване и ускорява възстановяването на клетъчните структури.

Това означава, че няма реална медицинска причина за включване на мелдоний в списъка на допинг продуктите, забраната му е незаконна и ще доведе само до повишена смъртност и инвалидност сред спортистите.

Лекарствени комбинации

Може да се използва паралелно с лекарства срещу аритмии и ангина пекторис, разредители на кръвта, антитромбоцитни средства, диуретици, бронходилататори. Внимание, когато се комбинира с лекарства, които понижават кръвното налягане, сърдечни гликозиди, нитроглицерин, Нифедипин, алфа-блокери, средства, които разширяват съдовете на сърцето и мозъка.